新型候选分子能显著抑制结肠肿瘤生长

每日新闻:结肠癌是严重威胁人类健康的高发癌症日报记者7月4日从中国科学院昆明植物研究所获悉，该所与香港中文大学合作，首次报道了芳香化异戊烯基取代酰基间苯三酚类化合物的抗结肠癌机制及体内实验结果，为抗结肠癌药物的研发提供了一类新的候选分子相关研究成果最近几天发表在国际期刊《欧洲药物化学杂志》上

结肠癌的发病率和死亡率高于直肠癌和肛门癌，分别达到59.5%和61.7%重要的是，结肠癌患者的死亡与癌细胞的转移密切相关研究表明，脂肪非典型钙粘蛋白—1是促进癌细胞迁移和生长的关键基因，它在结肠癌细胞的质膜上高表达因此，研究和开发能够抑制该蛋白表达及其下游信号通路的先导分子，是开发新的抗结肠癌药物的重要突破

中国科学院昆明植物研究所研究员徐刚带领一个特殊群体，长期从事藤黄科植物中多环多异戊二烯基取代酰基间苯三酚类化合物的研究可是，脱芳构化的异戊烯基取代的酰基间苯三酚是PPAP的一个亚型，由于其结构相对简单而没有受到足够的重视

最近，徐刚课题组发现了46个去芳构化的异戊烯基取代酰基间苯三酚化合物，包括一个新骨架和20个新化合物在与香港中文大学刘碧山教授研究团队的合作中，课题组发现这些化合物对人结肠癌细胞系具有显著的细胞毒活性初步的构效关系表明，末端双键和4—OH是这类化合物的重要活性基团他们发现两者都可以显著抑制肿瘤细胞中FAT1的表达，促进新的肿瘤抑制基因的表达在动物实验中，两者均能显著抑制肿瘤生长，给药后对动物体重无明显影响，安全性高